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、头孢氨苄与青霉素制剂的对比

2



、素片与包衣片和胶囊剂相比
，有哪些优点
？
 素片具有四个特点：
（1）．崩解迅速、溶出快




、吸收好


、见效快
（2）．直观，方便品质控制
（3）．减少添加物，利于品质保证
（4）．防伪劣，用户直接观其色

，闻其味辨真假
。

力欣片为独特的异形素片
，力欣片采用先进的生产技术
、采用高纯度的原料、先进的辅料

，其崩解时间和溶出时间均短于其它剂型，药物可在短时间内被完全吸收而发挥药效
。每片药均有药名的缩写CEX、剂量和刻痕
，既方便了患者使用，也起到了防伪作用

。 

3


、有些药品为什么要做成包衣片或胶囊剂
？ 

部分药品要做成包衣片或胶囊剂主要是下面这两个原因
：
（1）




、保护药物
：胶囊壳与包衣可起到防潮、避光、气密等作用



，对易变质不稳定的药物起保护作用。
（2）
、方便服用有些药物很苦有异味，难以下咽
，制成包衣片或胶囊可解决这一问题。
 对于这些药物，由于是本身稳定性或其它物理性质的原因，所以要做成包衣片或胶囊剂
。

但是有一些性状稳定的药物，为什么还要做成包衣片或胶囊剂呢
？原因主要下面2个：
 （1）原料纯度低
：由于原料纯度低



，杂质含量高
，所以这些药品颜色发黄



，有异味
，做成包衣片或胶囊剂


，可以掩盖这些缺点；
 （2）生产工艺不过关
：例如气密性，如果气密性够好
，只用一层包装就可以，但市面上有些药品在原包装的基础上，还加了一个铝箔袋


，就是因为生产工艺不过关，气密性不好所致。再如药物的完整性




，有些药品片剂，打开后有药粉或药片碎开，就是压片技术的问题。

4






、一般的抗生素的毒性或副作用
氨基糖甙类：肾毒性、耳毒性
、神经肌肉阻滞；
氯霉素

：骨髓抑制（粒细胞缺乏症


、再生障碍性贫血）、灰婴综合症、黄疸等肝脏损害、周围神经炎及视神经炎
；
磺胺类
：血尿、结晶尿、肾损害、肝损害（药物性肝炎


、胆汁郁滞性黄疸）；
四环素类
：影响骨骼及牙齿发育
、肝

、肾毒性
、胃肠道反应


；
喹诺酮类

：影响未成年人软骨发育



、胃肠道反应、中枢反应

、结晶尿
。
以上几类药物都是儿童慎用或禁用的


。为安全起见，儿童一般首选使用β－ 内酰胺类抗生素，即青霉素类和头孢类（杀菌剂）
。次选使用大环内酯类（抑菌剂，血药浓度低


，不宜作首选）。

这三类药物的毒副作用如下




：
青霉素类



：过敏反应




、周围神经炎


、青霉素脑炎、胃肠道反应
头孢类
：过敏反应
、胃肠道反应


、低凝血酶原症
、双龙硫样反应
大环内酯类


：胃肠反应、皮疹、酯化物致肝毒性

5、区分“时间依赖性”与“浓度依赖性”抗生素

“时间依赖性”抗生素：
范围：β－内酰胺类、大环内酯类
、甲氧苄啶/磺胺甲恶唑
定义：当4×MIC时，MIC（最低抑菌浓度）和PAE（抗生素后效应）已达最大值，即杀菌效应便达到了饱和的程度
，再继续增加血药浓度，其杀菌效应不再会增加。
特点：无首次接触效应
，当浓度低于MIC时


，不能抑制细菌生长，浓度达到MIC时，可有效地杀灭细菌
。
“时间依赖性”抗生素要求考虑抗生素地“持续时间”



：
血药浓度①超过MIC地时间＋②PAE时间＋③接触细菌地时间称为“持续时间”
，它已成为临床疗效的重要因素

，因此这类药物临床疗效地关键是延长和维持药物的有效血药浓度的时间而不是药物浓度。
血清药物浓度高于MIC的时间％（％T﹥MIC值）


：
血清药物浓度在40％～50％或以上的％T﹥MIC值时间段
，是衡量时间依赖性抗生素杀菌活性的主要药动力学参数
，也是最好的疗效预测参数





。对于免疫功能正常的患者
，β－内酰胺类抗生素的％T﹥MIC至少在40％～50％或以上时，才可能提供最优化的疗效和产生最低细菌耐药性。

“浓度依赖性”抗生素
：
范围
：氨基糖甙类、喹诺酮类抗生素
定义
：当血药浓度超过MIC甚至达到8～10MIC时
，可以达到最大的杀菌效应
。
特点：有首次接触效应

；
      有较长的抗生素后效应
，因此这类药物临床疗效的关键时提高药物浓度，所以给药的关键是剂量

，给药的时间间隔也逐渐转向一天一次的疗法
。因为药物毒性与峰值浓度相关，故一天一次给药时应进行血药浓度监测，以保证其安全性


。